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1.1类减肥药异苯环戊胺申报临床

发布时间:2017-12-14

肥胖(症)作為(wèi)一种全身性代謝(xiè)失调综合征,已成為(wèi)世界范围内最大的流行病,它不仅影响患者的體(tǐ)态美观、活动能(néng)力、工作和生活质量,而且是多(duō)种慢性病如高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、骨关节炎、心理(lǐ)精神失常等的重要危险因素,对人类的健康和生命危害极大。因此,科(kē)學(xué)地防治肥胖是保健和延寿的措施之一。

肥胖的防治方法主要有(yǒu)饮食行為(wèi)疗法、手术疗法和药物(wù)疗法等,由于饮食节制和增加运动通常不能(néng)达到满意的减肥效果,难以坚持;而手术费用(yòng)又(yòu)较高、风险也比较大,因此药物(wù)治疗是肥胖症的重要治疗手段。在几十年前社会物(wù)质匮乏的时候,人类主要為(wèi)吃饱吃好的生存而奋斗;现在经济发展和物(wù)质丰富了,人们能(néng)够吃饱而且过饱了、吃好而且过好了,因此带来了肥胖及其并发各种疾病的问题,人们再為(wèi)更舒适和便利、更健康和健美、生存得更好和更長(cháng)而奋斗,药物(wù)也是实现这个奋斗目标的有(yǒu)力工具和助手。

减肥药品包括西药、中药和保健品(保健食品),中药的作用(yòng)比较缓慢,為(wèi)了提高疗效,多(duō)数减肥中药含有(yǒu)大黄等泻药,長(cháng)期服用(yòng)危害很(hěn)大;减肥保健品种类繁多(duō)、多(duō)数成分(fēn)和作用(yòng)不明,非法添加物(wù)和过度广告宣传使之失去了信任;许多(duō)患者还是希望首选疗效明确、使用(yòng)便利的减肥西药。前些年临床上曾经应用(yòng)、疗效明确的减肥西药如芬氟拉明、利莫那班和西布曲明等因為(wèi)毒副作用(yòng)相继撤市,致使目前主要是以减肥保健品主导市场,严重缺乏安全有(yǒu)效的减肥药物(wù),尤其是我國(guó)至今还没有(yǒu)自主知识产权的减肥药物(wù),所以研究开发疗效肯定、副作用(yòng)小(xiǎo)、患者能(néng)够耐受和長(cháng)期使用(yòng)的减肥新(xīn)药,既紧迫需要又(yòu)具有(yǒu)重要的意义。

世界各國(guó)的医药公司和研发人员依据对超重和肥胖发病机制认识的不断深入、新(xīn)的作用(yòng)靶点的不断发现,吸取历史上减肥药物(wù)的经验和教训,致力于研发减肥新(xīn)药,包括更高选择性的食欲抑制剂、肠道吸收抑制剂、能(néng)量消耗促进剂等,还有(yǒu)更多(duō)的候选药物(wù)因為(wèi)这样那样的毒副作用(yòng)而被淘汰。

凡事有(yǒu)收益就会有(yǒu)成本、代价和风险,所谓的性/价比、收益/成本比(Cost-effectiveness)、收益/风险比(Risk-effectiveness)是否合适,减肥获得健康和健美的收益同样是要付出代价和风险的,关键是付出的代价和风险是否值得和能(néng)够承受,这既是医药企业和研发人员的极大挑战和重任,也是患者和政府药品监管机构需要面对和处理(lǐ)的问题。

尽管减肥药的研发难度极大,经过十几年的不懈努力,國(guó)外近期已经开发出了一些减肥新(xīn)药。美國(guó)FDA经过多(duō)年的技术评审和利弊论证权衡,终于在去年批准上市了13年中(1999年奥利司他(tā)以后)的第一个减肥新(xīn)药罗卡西林和第一个复方制剂Qsumia,為(wèi)减肥药物(wù)市场注入了新(xīn)的活力和希望。还有(yǒu)一些减肥新(xīn)药处于各个阶段的研发和申请过程中。

本单位研发人员以关爱生命、服務(wù)社会為(wèi)己任,以研制创新(xīn)药物(wù)、帮助病人為(wèi)目标,立项研发创新(xīn)减肥药物(wù),对减肥疗效明确的西布曲明进行化學(xué)结构改造,以期发现疗效肯定、毒副作用(yòng)更低的新(xīn)化合物(wù)。经过精心设计、化學(xué)合成和动物(wù)试验,筛选出了一系列具有(yǒu)减肥效果的候选化合物(wù),其中,盐酸异苯环戊胺减肥药效明显,与盐酸西布曲明相当;本品还具有(yǒu)降血脂和降血糖的作用(yòng),一方面对减肥具有(yǒu)协同作用(yòng),另一方面,对合并高脂血症和糖尿病的减肥患者也有(yǒu)益处。所以,该品是一个较理(lǐ)想的抗肥胖症候选药物(wù)。



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