本品是一种对胆碱能(néng)受體(tǐ)亚型有(yǒu)选择性作用(yòng)的季铵盐类胆碱能(néng)受體(tǐ)拮抗剂，放射配基受體(tǐ)竞争结合和离體(tǐ)、整體(tǐ)受體(tǐ)功能(néng)性竞争性拮抗试验证明，101BHG-D01是一个选择性M3受體(tǐ)拮抗药。M胆碱受體(tǐ)在气道有(yǒu)M1、M2、M3三个亚型，气道平滑肌主要由M3受體(tǐ)支配，选择性M3胆碱受體(tǐ)阻断药可(kě)以松弛气道平滑肌，减少黏液分(fēn)泌及血管渗出等，与无选择性的M受體(tǐ)拮抗药比较，有(yǒu)更好的疗效和较少的不良反应。101BHG-D01对气管平滑肌的扩张作用(yòng)起效快，起效时间為(wèi)6.5分(fēn)钟，作用(yòng)消除时间持续24小(xiǎo)时，属于長(cháng)效M受體(tǐ)拮抗剂（LAMA）；对乙酰甲胆碱引起的豚鼠气管平滑肌收缩有(yǒu)很(hěn)强的拮抗作用(yòng)（离體(tǐ)试验pA2=8.253，整體(tǐ)试验ID₅₀=0.30μg/kg）。

101BHG-D01能(néng)减轻吸烟和类毒素脂多(duō)糖诱导的慢性阻塞性肺疾病（COPD）动物(wù)模型的气道炎症和氧化应激反应，其作用(yòng)机制与抑制COPD病理(lǐ)机制相关的细胞因子和趋化因子基因和蛋白表达有(yǒu)关。101BHG-D01能(néng)抑制致敏豚鼠抗原攻击引起的支气管收缩反应，改善肺功能(néng)；能(néng)抑制致敏小(xiǎo)鼠抗原攻击引起的气道炎症、气道重塑和气道高反应，其作用(yòng)机制与调节Th1/Th2细胞的平衡、减少细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子表达有(yǒu)关。

101BHG-D01是一种季铵盐，它穿过粘膜、胃肠道和血脑屏障的能(néng)力较小(xiǎo)，进入系统的药物(wù)在肝脏中P450等酶的作用(yòng)下迅速代謝(xiè)，而且101BHG-D01对M受體(tǐ)亚型有(yǒu)选择性作用(yòng)，两者导致全身性抗胆碱能(néng)作用(yòng)很(hěn)低（包括精神、眼睛、膀胱、心血管和胃肠道作用(yòng)），副作用(yòng)将明显低于已经上市的其它LAMA。

本品為(wèi)化學(xué)药品原研品种，按《药品注册管理(lǐ)办法》（國(guó)家食品药品监督管理(lǐ)局局令第28号）附件二：化學(xué)药品注册分(fēn)类及申报资料要求的规定，本品為(wèi)化學(xué)药品注册分(fēn)类1.1类新(xīn)药，于2018年底完成临床前研发，2019年1月份申报临床，5月份获得临床批件，7月份通过临床基地伦理(lǐ)审查，正式启动I期临床试验。