近年来肿瘤的发病率和死亡率急剧上升，自2011年癌症就超过心脏病，已经成為(wèi)严重危害人类健康和导致死亡的第一大恶疾和顽症。根据世界卫生组织（WHO）发表的《全球癌症报告2014》显示，2012年全世界有(yǒu)1400万新(xīn)增癌症病例，因癌症死亡人数达820万，存活的肿瘤患者总数已逾3260万人（5年内诊断）。预计今后二十年新(xīn)发病例数将增加约70%，到2022年新(xīn)增癌症病例将逐年递增到2200万人，因癌死亡人数将达到每年1300万人。根据WHO的数据，2012年中國(guó)新(xīn)增癌症病例高居全世界第一位。报告新(xīn)诊断癌症病例為(wèi)307万，占全球总数的21.8%；癌症死亡人数约220万，占全球癌症死亡人数的26.9%。这些数字略低于本國(guó)的统计，据中國(guó)媒體(tǐ)报告，2012年，全國(guó)肿瘤登记中心记录的每年新(xīn)增病例為(wèi)350万，每年因癌症死亡达270万例。癌症给患者个人和家庭带来的巨大损失和医疗负担,成為(wèi)老百姓最关心、最直接、最现实的利益问题，既使带瘤生存的患者及其家人也生活在对疾病和死亡威胁的恐惧、忧虑和痛苦之中，生活质量严重下降。

恶性肿瘤的临床表现因其所在的器官、部位以及发展程度不同而不同，但恶性肿瘤早期多(duō)无明显症状，即便有(yǒu)症状也常无特征性，等患者出现特征性症状时，癌症已属于晚期。癌症自然病程及症状演变各异。进展迅速者于发病后数月死亡，慢者如前列腺癌或乳头状甲状腺癌，自然病程甚至达10年以上。未经治疗的癌症患者大多(duō)在5年内死亡，自发性癌症消退极為(wèi)罕见，低于万分(fēn)之一。经过治疗，癌症或永久治愈或缓解，有(yǒu)些会在缓解后复发，仍有(yǒu)治愈机会，但多(duō)数患者病情持续进展最终死于癌症。治疗的关键之一是早期发现、早期诊断和早期治疗，开发新(xīn)的治疗药物(wù)和发展多(duō)样的医疗手段仍然是迫切需要解决的问题。

目前常用(yòng)的癌症治疗方法有(yǒu)外科(kē)手术、放射治疗、化學(xué)治疗、中医药治疗和对症治疗，近些年单抗类抗肿瘤药和靶向抗肿瘤药发展很(hěn)快，其作用(yòng)机制是针对肿瘤生長(cháng)繁殖的某些环节，选择性较高、毒副作用(yòng)较小(xiǎo)，还有(yǒu)一些研发中的肿瘤疫苗和基因疗法等，也是抗肿瘤药物(wù)和疗法的发展方向之一。然而，这些新(xīn)疗法只适用(yòng)于小(xiǎo)部分(fēn)病人，传统的细胞毒类药物(wù)如烷化剂、铂配合物(wù)、植物(wù)成分(fēn)药和抗肿瘤抗生素等仍然是广泛应用(yòng)的一線(xiàn)药物(wù)或基础治疗药物(wù)，在肿瘤内科(kē)治疗中扮演重要的角色。将细胞毒类药物(wù)、手术、放疗等传统疗法与分(fēn)子靶向治疗、免疫治疗等新(xīn)兴的治疗手段有(yǒu)机结合而发展起来的肿瘤个體(tǐ)化综合疗法，会大幅度地提高治疗效果，改善患者的生活质量。

化學(xué)治疗(Chemotherapy)也称為(wèi)药物(wù)治疗、系统治疗、或内科(kē)治疗，是癌症治疗的主要手段之一。随着科(kē)技的发展，抗肿瘤药物(wù)的范围越来越广、品种越来越多(duō)，已不限于化學(xué)药物(wù)，根据其来源、结构和作用(yòng)机制常分(fēn)成烷化剂类、抗代謝(xiè)物(wù)类、抗生素类、植物(wù)成份类、金属铂类、激素类、生物(wù)免疫类等几大类。

金属铂类配位化合物(wù)（Platinum complexes，简称铂配合物(wù)，也有(yǒu)文(wén)献称铂类络合物(wù)、铂类化合物(wù)，本文(wén)简称铂类药物(wù)），自从1970年顺铂（Cisplatin）进入临床试验，历时40余年，人们先后合成并筛选了数千种金属铂类抗肿瘤配合物(wù)，其中有(yǒu)超过30种进行了临床试验，目前有(yǒu)7种先后上市用(yòng)于全身肿瘤治疗：1978年第一代顺铂在美國(guó)正式上市，1986年第二代卡铂（Carboplatin）在英國(guó)上市，1996年第三代奥沙利铂（Oxaliplatin）在法國(guó)上市，这三代铂类药物(wù)逐渐获得全世界认可(kě)并被广泛应用(yòng)；另外，1995年奈达铂（Nedaplatin）在日本上市，1999年庚铂（Heptaplatin，Sunpla，曾用(yòng)名：依铂、舒铂)在韩國(guó)上市，2005年洛铂(Lodaplatin，曾用(yòng)名：络铂、乐铂)在中國(guó)上市，2009年米铂（Miriplatin）在日本上市，后四种药物(wù)没有(yǒu)在欧洲和美國(guó)上市，只在个别國(guó)家和地區(qū)使用(yòng)。

上述三代铂类药物(wù)是临床治疗很(hěn)多(duō)肿瘤的基本用(yòng)药，根据《NCCN临床实践指南》和我國(guó)的《癌症诊疗规范》，以铂类為(wèi)主或含有(yǒu)铂类药物(wù)的联合化疗方案占所有(yǒu)化疗方案的70%～80%，因此铂类抗肿瘤药物(wù)是当今肿瘤治疗中不可(kě)或缺的基石药物(wù)，临床应用(yòng)十分(fēn)广泛。例如含铂类方案是晚期非小(xiǎo)细胞肺癌(NSCLC)、小(xiǎo)细胞肺癌(SCLC)、晚期胃癌、头颈癌、睾丸癌、转移性乳癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、骨肉瘤、食管癌、侵袭性膀胱癌和多(duō)数原发不明的恶性肿瘤的首选方案和最有(yǒu)效的药物(wù)之一，特别是顺铂对睾丸癌早期治愈率达100%、卵巢癌早期治愈率达80%以上。

铂类药物(wù)与各类新(xīn)药联合应用(yòng)的范围正在不断扩大，如与培美曲塞、雷替曲塞、替吉奥、脂质體(tǐ)多(duō)柔比星、紫杉醇脂质體(tǐ)、白蛋白结合紫杉醇等联合治疗癌症的临床试验，结果表明这些联合药物(wù)治疗方案比单药的疗效明显改善。由于晚期癌症如晚期NSCLC等化疗的疗效已经到达一个平台期，近年来分(fēn)子靶向药物(wù)和肿瘤生物(wù)疗法如单抗药物(wù)的迅速发展，促使铂类药物(wù)的应用(yòng)进入了新(xīn)的发展阶段，除了用(yòng)于经典的手术、放疗的辅助化疗和联合化疗以外，越来越多(duō)地与靶向药物(wù)、单抗药物(wù)（贝伐单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、尼妥珠单抗）、血管内皮抑制素（恩度）、重组P53基因腺病毒、CIK免疫细胞生物(wù)疗法等联合应用(yòng)，成為(wèi)突破单纯化疗平台的研究热点，因此开发新(xīn)一代铂类药物(wù)具有(yǒu)十分(fēn)重要的意义。

全球铂类药物(wù)的市场规模在2011年达到30亿美元左右。赛诺菲-安万特公司的奥沙利铂2011年全球销售额為(wèi)10.71亿欧元，排在全球最畅销抗肿瘤药物(wù)第5名，2012年全球销售额达到24亿美元，顺铂、卡铂和奥沙利铂均曾為(wèi)抗肿瘤药物(wù)中的“重磅炸弹”。铂类抗肿瘤药物(wù)的临床需求和市场容量巨大，仍处于增長(cháng)期。另外，现有(yǒu)铂类上市药物(wù)普遍存在水溶性低的特性，给药品的制剂处方工艺和临床应用(yòng)带来了很(hěn)多(duō)不利影响，铂类药物(wù)的低水溶性还影响到铂类药物(wù)的药效學(xué)及毒理(lǐ)特征。因此，设计合成具有(yǒu)更强抗肿瘤活性、更低毒性、水溶性好、易于给药、无交叉耐药、综合评价优于顺铂和卡铂的新(xīn)一代铂类抗肿瘤药物(wù)一直是医药领域的热点之一。